Chemotherapeutika oder auch Zytostatike sind Medikamente, die in die Zellteilung eingreifen und so die Vermehrung von Tumorzellen verhindern sollen. Das heisst, die Effektivität einer solchen Therapie steigt mit der Zahl der sich teilenden Tumorzellen. Ein Mass für die Zellteilung ist die Tumoreigenschaft Ki-67. Eine üblicher Wert sind beim Mammakarzinom etwa 20%. Aber häufig finden sich Werte deutlich darunter. Gesundes Drüsengewebe weist eine Teilungsrate von etwa 3% auf. Je näher sich der Ki-67 diesem Wert nähert, um so größer die Wahrscheinlichkeit, dass die Chemotherapie ins Leere läuft und völlig umsonst gegeben wird. Zudem wirkt Chemotherapie besser bei Tumorzellen, die sich in ihrem Charakter schon weit von einer gesunden Zelle entfernt haben (Entdifferenzierung). Je ähnlicher eine Tumorzelle noch der gesunden Brustdrüsenzelle ist, also je differenzierter sie ist, umso schlechter greift die Chemotherapie.

Die meisten Chemotherapeutika werden als Infusionen verabreicht. Einige Zytostatika können auch als Tabletten gegeben werden. Dazu zählen auch die vor Kurzem zugelassenen CD4/6 Hemmer wie Palbociclib, Abemaciclib und Ribociclib.

Nachteil dieser Behandlungsform ist, dass auch gesunde Zellen im Körper, die sich schnell teilen, gehemmt werden. Dazu zählen vor allem die Haarfollikel (Haarausfall) und das Knochenmark. Die Folgen der Unterdrückung des Knochenmarks sind Anämie, Mangel an weissen Blutzellen (Hemmung des Immunsystems) und Mangel an Gerinnungsplättchen (Thrombozyten). 

Es werden im wesentlichen drei Formen von Chemotherapie unterschieden:

1. neoadjuvante Therapie 

Hierbei werden die Medikamente vor eine Operation verabreicht. Der große Vorteil ist die schnelle Erkenntnis, ob eine bestimmte Medikation wirkt. Wird der Tumor erkennbar kleiner, hat die Patientin einen Nutzen von der Therapie. Zudem kann die Radikalität der Operation deutlich vermindert werden. Es konnte gezeigt werden, dass Patientinnen bei denen der Tumor erkennbar verkleinert werden konnte eine deutlich besser Prognose haben.

2. adjuvante Therapie

Hier wird die Chemotherapie nach der Operation und der Bestrahlung eingesetzt. Damit sollen versprengte Krebszellen im Körper zerstört werden. Diese  seit Jahrzehnten gängige Erklärung kann aber vor dem Hintergrund der komplexen Interaktionen zwischen Tumor und Organismus nicht mehr aufrecht erhalten werden. Ab Stecknadelkopfgröße geht man davon aus, dass es sich beim Brustkrebs um eine Systemerkrankung handelt und Tumorzellen im Blutkreislauf zirkulieren. Gleichwohl entwickeln dann die wenigsten Frauen Fernmetastasen. In der Regel finden Tumorzellen an Ort und Stelle Zugang zum Blutgefäßsystem. Die Vorstellung, dass Tumorzellen erst ihren Weg über die Lymphknotenstationen nehmen, danach in den großen Blutkreislauf gelangen und dann so die Fernmetastasen bilden, ist ebenfalls längst widerlegt. Etwa 13-15 Frauen von einhundert adjuvant behandelter Frauen haben einen Nutzen von dieser adjutanten Behandlung. Bei einem Hormonrezeptor positiven Tumor sinkt diese Zahl deutlich unter zehn von hundert.

3. postneoadjuvante Chemotherapie

nach einer neoadjuvanten Chemotherapie und der  Operation, kann es sinnvoll sein die Chemotherapie mit einem anderen Schema fortzusetzen. Diese Vorgehensweise bezeichnet man dann als postneoadjuvant.

4. palliative Chemotherapie

Entwickeln sich Tochtergeschwülste (Metastasen) , befindet sich die Patientin per Definition in der palliativen Situation. Hier wird versucht, mit Hilfe der Chemotherapie bei Symptomen für eine gewisse Zeit Erleichterung zu schaffen. Zum Beispiel können Luftnot oder auch Schmerzen kurzfristig gelindert werden. Eine Heilung ist aber in dieser Krankheitsphase mit Hilfe einer Chemotherapie nicht mehr möglich.